Dược lực học

Drospirenone liên kết với ái lực cao với thụ thể progesterone (PR) và thụ thể mineralocorticoid (MR), có ái lực thấp hơn với thụ thể androgen (AR) và có ái lực rất thấp với thụ thể glucocorticoid (GR).[1][29][30] Nó là một chất chủ vận của PR và một chất đối kháng của MR và AR, và do đó, là một progestogen, antimineralocorticoid, và antiandrogen.[1][29] Drospirenone không có hoạt động estrogen và không có hoạt tính glucocorticoid hoặc antiglucocorticoid đáng kể.[1][29] Proestogen, antimineralocorticoid, và tác dụng chống ung thư nhẹ đã được quan sát thấy ở người có drospirenone với liều 0,5 đến 4 mg/ngày.[31]

Hoạt động sinh sản

Drospirenone là một chất chủ vận của PR, mục tiêu sinh học của proestogen như progesterone.[1][29] Nó có khoảng 35% ái lực của promegestone cho PR và khoảng 70% ái lực của progesterone cho PR.[1] Drospirenone có antigonadotropic và chức năng antiestrogenic hiệu ứng như là kết quả của hoạt PR.[1][29] Liều dùng rụng trứng của drospirenone là 2.0 mg/ngày.[1] Thuốc hoạt động như một biện pháp tránh thai bằng cách kích hoạt PR, giúp ức chế sự tiết hormone luteinizing, ức chế sự rụng trứng và làm thay đổi màng cổ tử cung và nội mạc tử cung.[32]